Урсаклин капсулы инструкция по применению

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание:

Капсулы твердые желатиновые номер 0 белого цвета. Содержимое капсул ─ смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета, без запаха или со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие.

Урсодеоксихолевая кислота (УДХК) представляет собой третичную, гидрофильную, не обладающую цитотоксичностью желчную кислоту.

УДХК встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Ca2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Это снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при гастрите с желудочно-дуоденальным рефлюксом. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл — цитопротективный, гепатопротективный эффект.

Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Образует с молекулами холестерина жидкие кристаллы, снижая литогенность желчи, холато-холестериновый индекс; способствует растворению холестериновых желчных камней и предупреждает образование новых кристаллов – литолитический эффект.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости - HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, уменьшает образование цитотоксических T-лимфоцитов, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).

Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом – антифибролитический эффект.

Фармакокинетика

При пероральном приеме УДХК абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке – посредством активного транспорта. Уровень абсорбции составляет 60-80%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа после приема.

Связывание с белками плазмы крови высокое - до 96-99%.При систематическом приеме кислота урсодеоксихолевая становится основной желчной кислотой сыворотки крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75 % (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Урсодеоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер.

Около 50–75% поступившей в организм дозы препарата подвергается "эффекту первого прохождения” через печень по системе воротной вены. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгатов.

Приблизительно 50-70 % дозы выводится с желчью, очень малое количество (менее 1 %) - с мочой. T1/2 урсодеоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 суток.

Показания к применению

• Растворение холестериновых камней желчного пузыря у больных с высоким фактором риска проведения операции и у больных после литотрипсии. Условием успешности лечения является нормально функционирующий желчный пузырь и присутствие чистых, видимых на рентгеновских снимках холестериновых камней, диаметр которых не превышает 1,5 см;
• Первичный билиарный цирроз печени I и II стадии;
• Первичный склерозирующий холангит;
• Гепатит различной этиологии с холестатическим синдромом;
• Реактивный гастрит с желудочно-дуоденальным рефлюксом.

Капсулы Урсаклин принимают внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи и запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают один раз в сутки перед сном или два - три раза в сутки. Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально и зависят от показаний, тяжести состояния больного.

Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:

Для растворения холестериновых желчных камней

Рекомендуется обычная доза от 2-х до 5-ти капсул в сутки, в зависимости от массы тела пациента (10 мг/кг/сутки). Для удобства дозирования можно использовать следующие данные: